Mặc dù từ chủ vận và đối kháng khác nhau về ý nghĩa tùy thuộc vào ngữ cảnh, hai thuật ngữ này được sử dụng thường xuyên hơn trong lĩnh vực dược lực học. Dược lực học nghiên cứu và đề cập đến tác dụng của một loại thuốc trên một sinh vật. Không phải tất cả các loại thuốc đều hoạt động theo cơ chế bảo vệ hiện có của cơ thể khi tiêu thụ.
Một số loại thuốc được thiết kế để tạo ra phản ứng đối nghịch khi thuốc liên kết với thụ thể để đạt được kết quả mong muốn. Tùy thuộc vào phương pháp điều trị, thuốc chủ vận và thuốc đối kháng được các chuyên gia y tế lựa chọn và sử dụng.
Agonist vs Ant Counter
Sự khác biệt giữa thuốc chủ vận và thuốc đối kháng là ở cách chúng hoạt động để tạo ra tác dụng. Trong khi thuốc chủ vận tạo ra một hành động cụ thể, thì thuốc đối kháng lại chống lại một hành động cụ thể.
Thuốc chủ vận là những loại thuốc kích hoạt các tế bào nhất định trong não gửi tín hiệu đến dây thần kinh cảm giác để kích hoạt một số hành động hoặc phản ứng. Các chất dẫn truyền thần kinh hoạt động như một chất truyền tin hóa học đến các thụ thể để tạo ra phản ứng. Nó không chỉ là chất dẫn truyền thần kinh kích hoạt các thụ thể. Các chất chủ vận ngoại sinh quá gây ra các thụ thể cho đáp ứng mong muốn. Có nhiều loại chất chủ vận khác nhau như chất chủ vận toàn phần, chất chủ vận đồng vận, chất chủ vận chọn lọc, chất chủ vận nghịch đảo, v.v.
Tiền tố trong thuật ngữ đối kháng biểu thị rõ ràng ý nghĩa. Như tên cho thấy, thuốc đối kháng hoạt động ngược lại với thuốc chủ vận. Thuốc đối kháng cũng tự gắn vào các thụ thể nhưng chống lại và ngăn chặn bất kỳ thụ thể sinh học nào bằng cách cản trở thụ thể. Thuốc đối kháng ức chế hoạt động thường xuyên của thụ thể. Khi chúng chặn phản hồi, chúng được gọi là trình chặn.
Bảng so sánh giữa Agonist và Ant Counter
| Tham số so sánh | Agonist | Đối kháng |
| Sự định nghĩa | Một chất hóa học gắn vào một thụ thể cụ thể và kích hoạt để tạo ra phản ứng. | Một chất hóa học gắn vào thụ thể nhưng ngăn chặn và cản trở phản ứng tự nhiên. |
| Thí dụ | Methadone. | Naltrexone. |
| Chức năng | Kích hoạt các thụ thể. | Chặn phản ứng với các thụ thể. |
| Đơn xin | Được sử dụng trong điều trị để chữa khỏi những người nghiện ma túy. | Nó cũng được sử dụng trong liệu pháp chống nghiện ma túy. |
| Hiệu ứng | Nó luôn hỗ trợ kích thích các thụ thể. | Nó thường chặn việc tiếp nhận. |
| Hạn chế | Cơ thể có thể phát triển khả năng dung nạp, do đó hiệu quả của thuốc bị giảm. | Có thể làm xấu đi sự cải thiện của người đó nếu không dùng đúng liều lượng vào đúng thời điểm. |
Agonist là gì?
Chất chủ vận là những chất hóa học gắn chặt vào thụ thể đích và kích thích tạo ra phản ứng tự nhiên. Nó liên kết với thụ thể mong muốn và kích hoạt nó. Sự hoạt hóa này có thể được thực hiện bằng chất dẫn truyền thần kinh hoặc hormone như trong trường hợp chất chủ vận nội sinh. Nếu nó được kích hoạt với sự trợ giúp của thuốc, thì nó được gọi là chất chủ vận ngoại sinh. Dựa trên sự kích hoạt và mức độ phạm vi mà chúng tạo ra; chất chủ vận được phân loại dưới nhiều loại khác nhau.
Nếu mức độ hoạt hóa xảy ra tự nhiên trong cơ thể, nó được gọi là chất chủ vận nội sinh. Paracetamol là một ví dụ cho chất chủ vận không hồi phục, gắn vĩnh viễn vào thụ thể và tạo ra phản ứng hóa học. Có một số chất chủ vận được tạo ra về mặt hóa học được gọi là chất chủ vận siêu cấp tạo ra tác dụng lớn hơn chất chủ vận tự nhiên. Một số chất chủ vận chỉ hoạt động trên một thụ thể duy nhất được gọi là chất chủ vận chọn lọc. Buspirone là một ví dụ điển hình của loại được đề cập ở trên.
Agonists được sử dụng trong liệu pháp chống nghiện ma túy để giúp mọi người thoát ra khỏi vòng luẩn quẩn của ma túy. Agonists hoạt động bằng cách kích hoạt việc tiếp nhận thuốc phiện. Do đó, nó giúp mọi người hết cảm giác thèm ăn và giảm bớt nó. Nồng độ hiệu quả tối đa một nửa (EC50) là chỉ số đo lường hiệu lực của thuốc chủ vận. EC càng thấp50 giá trị, hiệu ứng của nó sẽ càng mạnh mẽ. Điều này cũng có nghĩa là nồng độ thấp hơn của thuốc tạo ra phản ứng tối đa cho một chất chủ vận có EC50 giá trị cực kỳ thấp.
Đối kháng là gì?
Trong ngữ cảnh thông thường, từ phản diện được sử dụng để chỉ một đối tượng chống lại hoạt động tự nhiên. Đối tượng có thể là một sự vật, người, chất, v.v… Ý nghĩa của thuật ngữ có thể được bắt nguồn từ nửa đầu của chính nó. Như tên cho thấy, nó chỉ đối lập với chất chủ vận. Trong lĩnh vực dược lực học, thuốc đối kháng đề cập đến một số hóa chất ngăn cản hoạt động tự nhiên của phản ứng của các thụ thể sau khi được gắn vào nó. Chất đối kháng còn được gọi là thuốc chẹn vì chúng cản trở hoạt động tự nhiên của các thụ thể.
Có nhiều kiểu đối kháng như im lặng, cạnh tranh, không cạnh tranh và không cạnh tranh. Nếu nó gắn vào cùng một vị trí liên kết mà không kích hoạt thụ thể, thì nó được gọi là thụ thể cạnh tranh. Sau khi gắn vào thụ thể, nó sẽ loại bỏ chất chủ vận nếu có và ngăn chặn nó. Có những chất chủ vận khác hoạt động như một chất phản diện trong những hoàn cảnh đặc biệt. Ví dụ, chất chủ vận một phần biến thành chất đối kháng cạnh tranh khi có chất chủ vận toàn phần.
Tương tự như chất chủ vận, tác dụng của chất đối kháng có thể được hiểu bằng cách biết hiệu lực của nó. Nồng độ ức chế tối đa một nửa là thước đo để mô tả hiệu lực của thuốc đối kháng. Nó được ký hiệu là IC50. Tương tự với EC50, hiệu lực cao hơn khi IC50 giá trị thấp hơn. Một ví dụ về thuốc đối kháng bao gồm naloxone. Thuốc đối kháng cũng được sử dụng trong liệu pháp chống ma túy.
Những điểm khác biệt chính giữa Agonist và Ant Counter
- Agonist luôn tạo ra một hành động cụ thể trong khi phản diện cố gắng ngăn chặn hoặc chống lại một số hành động hoặc phản ứng nhất định.
- Chất chủ vận luôn gây ra hoặc kích hoạt các thụ thể cho một phản ứng tự nhiên nhất định trong khi chất đối vận cố gắng thay thế chất chủ vận và chặn đường đi của nó đến các thụ thể.
- EC50 là chỉ số dùng để biết tác dụng của thuốc chủ vận trong khi IC50 là chỉ số dùng để xác định hiệu lực của thuốc đối kháng
- Có một số chất chủ vận có thể hoạt động như một chất đối kháng, nhưng điều ngược lại, tức là chất đối kháng hoạt động như chất chủ vận không tồn tại.
- Một liều thuốc chủ vận không đúng chỉ có thể làm tăng khả năng chịu đựng của cơ thể, từ đó làm cho thuốc mất tác dụng; trong khi đó, một liều lượng hóa chất đối kháng không thích hợp có thể tạo ra tác dụng xấu đi.
Sự kết luận
Cả hai chất chủ vận đều là các chất hóa học đối kháng được sử dụng để giúp mọi người loại bỏ tác dụng của thuốc, nhưng cách chúng thực hiện chức năng của chúng khác nhau. Trong khi chất chủ vận tạo ra phản ứng, thì chất đối vận lại ức chế phản ứng với thụ thể đích mà nó được gắn vào.
